Citalopram Properties, Kesan Sampingan dan Petunjuk

The citalopram Ia adalah ubat antidepresan yang terkenal yang merupakan sebahagian daripada ubat penyerapan serotonin reuptake terpilih (SSRI). Ia adalah salah satu bahan yang paling banyak digunakan untuk merawat masalah yang berkaitan dengan mood dan kemurungan.

Citalopram dipasarkan di bawah jenama seperti Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus atau Cipramil. Dengan cara ini, semua ubat ini merujuk kepada prinsip aktif yang sama, citalopram.

Citalopram adalah ubat yang ditunjukkan untuk rawatan kemurungan dan pencegahan tindak balas, rawatan gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobia dan rawatan gangguan obsesif-kompulsif..

Ubat ini mempunyai bukti yang cukup pada hari ini untuk di katalog sebagai ubat antidepresan yang boleh diterima dengan baik dan berkesan. Atas sebab ini, ia adalah salah satu ubat yang paling banyak digunakan untuk merawat kemurungan.

Dalam artikel ini kita mengkaji ciri-ciri citalopram. Ciri-ciri farmakokinetik dan cara tindakannya dijelaskan, dan kemungkinan tindak balas, langkah berjaga-jaga dan tanda-tanda ubat ini boleh dirumuskan.

Ciri-ciri dan mekanisme tindakan

Citalopram adalah ubat antidepresan yang dimiliki oleh sekumpulan penghambat serotonin reuptake selektif (SSRIs)..

Oleh itu, ia terdiri daripada ubat psikotropik yang bertindak secara langsung pada reseptor neurotransmitter serotonin.

Serotonin adalah bahan otak yang sangat penting yang memainkan banyak fungsi. Di antara perkara-perkara ini, peraturan mood orang itu menonjol.

Oleh itu, semakin besar jumlah serotonin yang dimiliki oleh otak, semakin besar suasana hati orang itu. Sebaliknya, tahap rendah bahan ini di dalam otak, sering dikaitkan dengan episod depresi dan kerosakan suasana.

Dalam pengertian ini, citalopram adalah ubat yang bertindak secara langsung di otak, menghalang reaksi serotonin. Dengan menghalang reuptake, jumlah bahan ini meningkat di dalam otak dan mood meningkat.

Penggunaan ilmiah citalopram yang diluluskan secara ilmiah adalah: gejala kemurungan, kegelisahan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington dan gangguan dismorfik pramenstruktur.

Walau bagaimanapun, dalam praktiknya citalopram sering digunakan untuk campur tangan juga: masalah kecemasan, onychophagia, gangguan kekurangan perhatian hiperaktif, gangguan makan, alkohol dan pelbagai jenis fobia sosial.

Petunjuk dan dos

Rawatan dengan citalopram mesti ditentukan oleh seorang profesional perubatan, yang mesti menentukan kecukupan ubat dan dos yang harus diberikan.

Atas sebab ini, sebelum memulakan rawatan dengan citalopram, arahan untuk pentadbiran ubat yang ditunjukkan oleh doktor yang menerimanya mesti diikuti dengan tepat..

Sebaliknya, ia juga harus profesional perubatan yang menentukan tempoh rawatan dengan citalopram dan tempoh progresif pengurangan dadah. Adalah penting untuk tidak menghentikan rawatan secara tiba-tiba atau mengambil dos yang berbeza daripada yang ditetapkan.

Walaupun dos dan tempoh rawatan adalah prosedur yang mesti dilakukan oleh doktor, citalopram ini menyajikan satu siri petunjuk asas yang boleh digunakan sebagai rujukan bagi pengguna tetapi bukan sebagai garis panduan susulan. Ini adalah:

1- Kemurungan

Kemurungan adalah gangguan mental utama yang mana penggunaan citalopram ditunjukkan. Dos biasa untuk rawatan kemurungan dalam subjek dewasa adalah 20 miligram sehari.

Sekiranya ia dianggap perlu, doktor boleh membuat keputusan untuk meningkatkan dos ini secara progresif, sehingga mencapai maksimum 40 miligram sehari.

2 - gangguan kecederaan

Gangguan kecemasan adalah satu lagi perubahan yang mana penggunaan citalopram ditunjukkan. Dalam kes ini, dos pentadbiran am lebih rendah, menganggarkan jumlah awal 10 miligram sehari.

Setelah seminggu rawatan, profesional perubatan dapat meningkatkan dos hingga 20 atau 30 miligram per hari. Hanya dalam kes tertentu, pentadbiran citalopram untuk rawatan gangguan penderitaan mencapai maksimum dos 40 miligram sehari.

3-Obesessive compulsive disorder

Dosis citalopram yang ditunjukkan untuk rawatan gangguan obsesif-kompulsif adalah sama seperti dalam kes kemurungan. Dos awal biasanya 20 miligram sehari, dan boleh ditingkatkan hingga maksimum 40 miligram setiap hari.

Penggunaan lain citalopram

Kegunaan citalopram yang diluluskan adalah: pengobatan gejala kemurungan, gangguan kecemasan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington dan gangguan dismorfik pramenstrum.

Walau bagaimanapun, walaupun tidak mempunyai data saintifik mengenai keberkesanannya, citalopram juga digunakan untuk rawatan onychophagia, gangguan kekurangan perhatian hiperaktif, gangguan disfungsi badan, gangguan makan dan alkohol..

Dalam erti kata lain, patologi tertentu seolah-olah mempunyai hubungan istimewa dengan citalopram, satu fakta yang membuat kesan ubat dalam merawat penyakit-penyakit ini subjek kajian hari ini. Yang paling penting adalah:

1- Alzheimer

Satu kajian yang dijalankan pada tahun 2014 menunjukkan bahawa citalopram yang diberikan pada tikus sebahagian besarnya berhenti (78%) pertumbuhan plak beta amyloid, yang menyebabkan kematian neuron tipikal penyakit Alzheimer..

Kajian yang sama yang digunakan pada sampel 23 orang menunjukkan bahawa citalopram mengurangkan pengeluaran beta amyloid protein sebanyak 37%, itulah sebabnya dirumuskan bahawa ubat ini boleh bermanfaat dalam rawatan Alzheimer's.

2- neuropati diabetes

Walaupun tidak mempunyai data klinikal, citalopram telah digunakan secara meluas dan dengan hasil yang berkesan untuk mengurangkan gejala neuropati diabetik dan ejakulasi pramatang.

3- Pencegahan migrain

Walaupun citalopram kurang berkesan daripada amitriptyline dalam pencegahan migren, kombinasi kedua-dua ubat nampaknya menunjukkan hasil yang lebih baik daripada penggunaan ubat tunggal..

4- Autisme

Kajian dikawal secara rawak yang dijalankan pada tahun 2009 memberi tumpuan kepada mengkaji kesan citalopram dalam rawatan autisme. Hasilnya tidak mendapat faedah dan menunjukkan beberapa kesan buruk, jadi penggunaan citalopram dalam rawatan autisme adalah persoalan.

Hartanah farmakokinetik

Citalopram adalah ubat yang sangat dikaji dan diperiksa. Atas sebab ini, data tegar kini tersedia mengenai sifat farmakokinetiknya.

Penyiasatan ke atas dadah telah dibenarkan untuk membatasi proses penyerapan, metabolisme dan penghapusan citalopram.

1- Seliviti

Citalopram dianggap sebagai perencat serotonin paling selektif yang boleh didapati hari ini. Banyak kajian in vitro telah mengesahkan bahawa tindakan ubat di otak memfokuskan secara eksklusif pada perencatan reaksi serotonin.

Dalam pengertian ini, tidak seperti ubat-ubatan SSRI yang lain, citalopram minimally menghalang reuptake bahan-bahan lain seperti adrenalin atau dopamin..

Khususnya, data menunjukkan bahawa kadar perencatan berterusan untuk pengambilan serotonin adalah lebih daripada 3,000 kali lebih rendah daripada pengambilan noradrenalin.

Oleh itu, citalopram menunjukkan keberkesanan yang lebih tinggi daripada ubat lain seperti parxotin, sertraline atau fluoxetine dalam perencatan bahan ini.

Walau bagaimanapun, walaupun menjadi ubat yang paling selektif, iaitu, ia bertindak lebih khusus pada mekanisme otak yang mesti bertindak, citalopram bukan antidepresan yang paling kuat.

Contohnya, Paroxetine, walaupun bertindak dengan cara yang kurang selektif dan oleh itu, mempengaruhi mekanisme otak lain yang tidak terlibat dengan kemurungan, telah terbukti lebih kuat dalam menghalang reaksi serotonin, kesannya lebih sengit.

2- Penyerapan

Citalopram adalah ubat yang mudah diserap. Penyerapannya tidak terjejas oleh pengambilan makanan dan menunjukkan ketersediaan bio lisan kira-kira 80%,

Tahap plasma tertinggi adalah antara dua dan empat jam selepas pentadbiran.

Citalopram diedarkan secara meluas dalam tisu periferal yang berbeza dan mempunyai protein plasma yang mengikat sebanyak 80%. Ini bermakna bahawa ia membentangkan kebarangkalian minima untuk terlibat dalam interaksi ubat yang berlaku sekunder untuk pemindahan dadah yang mengikat protein..

Pada dos yang berkaitan secara klinikal, citalopram mempunyai farmakokinetik linear. Iaitu, ia mempunyai korelasi linear antara dos dan kepekatan dadah yang stabil dan metabolitnya.

Untuk semua ini, citalopram dianggap hari ini sebagai salah satu ubat antidepresan dengan penyerapan yang lebih baik dalam tubuh manusia. Proses penyerapan dan pengedaran tidak diubah oleh pembolehubah lain, jadi kesannya biasanya agak langsung.

3- Metabolisme

Apabila citalopram ditelan, bahan-bahan dadah masuk ke dalam darah untuk mencapai hati, di mana ubat dimetabolisme.

Hati memetabolismikan citalopram oleh dua langkah N-demethylation kepada dimethylcitalopram (DCT) melalui CYP2C19 dan didemethylcitalopram (DDCT) melalui CYP2D6.

Pengoksidaan dihasilkan oleh monoamine oxidase A dan B, dan aldehid oxidase, untuk membentuk terbitan asid propionik dan oksida-N-citalopram.

Melalui kepekatan yang stabil, jumlah metabolit yang berkaitan dengan citalopram ubat adalah antara 30 dan 50% untuk DCT dan antara 5 dan 10% untuk DDCT.

4- Penghapusan

Citalopram membentangkan penghapusan biphasic. Fase pengedaran dalam tubuh berlangsung sekitar 10 jam dan kehidupan rata-rata ubat adalah antara 30 dan 35 jam.

Oleh itu, citalopram adalah ubat yang mempunyai jangka panjang dalam tubuh, oleh itu ia dapat diberikan hanya sekali sehari. Sehingga 23% daripada dadah dikeluarkan melalui air kencing.

Kesan farmakokinetik berkaitan dengan usia

Kajian yang menganalisis kedua-dua dos tunggal dan pelbagai dos citalopram dalam subjek melebihi 65 menunjukkan bahawa kepekatan dos ubat meningkat antara 23 dan 30% berbanding individu yang lebih muda.

Atas sebab ini, adalah disyorkan bahawa pesakit-pesakit warga tua mendapat dos awal citalopram yang lebih rendah, kerana kesan pada badan mereka lebih tinggi.

6- Disfungsi hati dan kesan farmakokinetik

Dalam mata pelajaran yang mengalami gangguan hati, pembuangan citalopram lisan dikurangkan sebanyak 37%. Oleh itu, ubat boleh menimbulkan lebih banyak risiko bagi populasi ini, oleh itu pentadbiran dosis yang rendah dan terkawal pada individu dengan kekurangan hati adalah disyorkan..

- Disfungsi ginjal dan kesan farmakokinetik

Pada orang yang mengalami masalah renal ringan atau sederhana, kelegaan citalopram dikurangkan sebanyak 17%. Dalam subjek ini, tiada penyesuaian dos diperlukan, tetapi mungkin diperlukan untuk mengurangkan jumlah ubat-ubatan pada orang yang mengalami disfungsi ginjal kronik atau teruk.

Kesan sampingan

Seperti semua ubat, penggunaan citalopram boleh menyebabkan beberapa kesan buruk. Ini cenderung ringan atau sederhana, bagaimanapun, adalah penting untuk memberitahu doktor apabila ada kesan yang sengit atau tidak hilang.

Kesan sampingan utama yang boleh menyebabkan penggunaan citalopram adalah:

1. Mual dan muntah.
2. Cirit-birit dan sembelit.
3. Sakit perut atau pedih ulu hati.
4. Mengurangkan selera makan dan penurunan berat badan.
5. Sentiasa terdedah kepada kencing.
6. Perasaan keletihan yang berlebihan.
7. Kelemahan umum.
8. Tidak terkawal menggigil di sesetengah kawasan badan.
9. Sakit otot atau sendi.
10. Mulut kering.
11. Perubahan atau penurunan keinginan seksual dan keupayaan.
12. Tempoh haid yang berlebihan dan berlebihan.
13. Kesakitan dada.
14. Sesak nafas.
15. Pusing dan pingsan.
16. Meningkatkan kadar denyutan jantung.
17. Halusinasi auditori atau visual.
18. Demam tinggi.
19. Berpeluh berlebihan.
20. Kekeliruan.
21. Kehilangan kesedaran atau penyelarasan.
22. kebas otot atau kontraksi spasmodik.
23. Hives, lepuh atau ruam.
24. Kesukaran bernafas atau menelan.
25. Keradangan muka, tekak, lidah, bibir, mata, tangan, atau kaki.
26. Pendarahan luar biasa atau lebam.
27. Sakit kepala dan masalah dengan kepekatan atau ingatan.

Rujukan

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Keberkesanan citalopram dalam rawatan ejakulasi pramatang: kajian terkawal placebo. Dalaman J. Impot. Residen 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, Perpustakaan Perubatan Negara Amerika Syarikat.

3. Keller MB (Disember 2000). "Terapi Citalopram untuk kemurungan: kajian semula 10 tahun pengalaman dan data Eropah dari A.S. ujian klinikal ".J Psychiatri Klinik.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram overdose-review kes-kes yang dirawat di hospital-hospital Sweden". Toxicol Klinik. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Jan 1996). "Citalopram dalam rawatan alkohol: satu kajian terkawal placebo-dikawal".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.