Cefalotina apa untuk, mekanisme tindakan, dos



The cephalothin adalah antibakteria keluarga cephalosporins, yang kesannya sama dengan penisilin. Spektrum tindakan utama adalah gram-positif dan beberapa bakteria gram-negatif. Ia adalah cephalosporin pertama yang dijual pada tahun 1964.

Cephalosporins adalah sekumpulan antibiotik yang dibangunkan pada pertengahan abad yang lalu. Namanya berasal dari nama jamur -Cephalosporium acremonium-, dari mana sebatian dengan sifat bakterisida diperoleh. Penemuan ini, yang berlaku pada tahun 1948, adalah titik permulaan untuk pembangunan kelas antimikroba baru..

Antibiotik cephalosporin berkembang mengikut masa mengikut perubahan dalam spektrum tindakan bakterisinya. Perubahan ini telah membolehkan klasifikasinya menjadi lima generasi, kepunyaan cefalotina kepada generasi pertama.

Aktiviti bakterisida antibiotik, seperti cephalosporins generasi pertama, adalah pada kuman positif gram. Walau bagaimanapun, beberapa bakteria gram-negatif juga terdedah kepada penggunaannya.

Pentadbiran cephalothin adalah semata-mata parenteral, baik secara intravena dan intramuskular. Walau bagaimanapun, pentadbiran intramuskular adalah jarang kerana kesan-kesan tempatan ubat-ubatan, termasuk kesakitan.

Intravena, antibiotik mencapai tahap terapeutik dengan cepat dan mengikat protein yang tinggi. Separuh hidupnya agak singkat, dari 45 minit hingga satu jam. Ia boleh dengan mudah menyebar ke mana-mana tisu, kecuali sistem saraf, kerana ia tidak menembusi halangan otak darah. Hanya lebih 30% tidak aktif dalam hati dan penghapusannya adalah dalam air kencing.

Cefalotin adalah ubat yang berpatutan, berkesan, selamat dan diterima dengan baik. Pada masa ini dadah digunakan di banyak negara untuk rawatan jangkitan oleh kuman yang mudah dijangkiti. Di Amerika Syarikat, FDA telah menghentikan penggunaan cephalothin, kerana adanya cephalosporins yang lebih berkesan.

Indeks

  • 1 Apa gunanya??
    • 1.1 Bakteria sensitif
    • 1.2 Penggunaan klinikal
  • 2 Mekanisme tindakan
  • 3 Dos dalam orang dewasa dan kanak-kanak
    • 3.1 Dewasa
    • 3.2 Pediatrik
  • 4 Kesan sampingan
    • 4.1 Buah pinggang
    • 4.2 tindak balas alergi atau hipersensitiviti
    • 4.3 sistem pencernaan
    • 4.4 Hematologi
    • 4.5 Hati
    • 4.6 Sistem saraf
    • 4.7 Kesan setempat
  • 5 Contraindications
    • 5.1 Mutlak
    • 5.2 Saudara-mara
  • 6 Rujukan

Apa itu??

Kegunaan cephalothin adalah berdasarkan spektrum tindakan bakteria yang ada. Istilah spektrum bakterisida merujuk kepada kepekaan kumpulan bakteria yang berlainan kepada antibiotik. Dalam kes cephalosporin generasi 1, kesannya adalah pada gram-positif dan beberapa bakteria gram-negatif.

Cephalosporins telah dibangunkan sebagai alternatif kepada penggunaan penisilin, dengan kesan yang sama tetapi spektrum tindakan yang unggul.

Bakteria sensitif

Bakteria gram-positif, seperti Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis dan S. auereus. Ia juga mempunyai tindakan terhadap bakteria gram-negatif Klebsiella sp, Proteus mirabilis dan Escherichia coli. Penggunaannya adalah mungkin dalam kes Shigella sp. dan Salmonella sp.

Kesan pada Haemophilus influenza adalah terhad, dan memerlukan hubungan dengan antibiotik yang lain. Enterococci adalah tahan terhadap hampir semua cephalosporins, termasuk cephalothin.

Penggunaan klinikal

Kepekaan bakteria terhadap antibiotik membolehkan penggunaannya dalam jangkitan di mana bakteria ini berpartisipasi. Rawatan terhadap kedua-dua jangkitan cetek dan dalam adalah kerap. Di samping itu, ciri-ciri pengedaran cephalothine memberi ia utiliti dalam tisu lembut, serta tulang dan sendi.

Jangkitan yang sering digunakan oleh cephalothin ialah:

- Pyodermitis atau jangkitan kulit. Kuman biasa pada kulit boleh menyebabkan, dalam keadaan tertentu, jangkitan jaringan lunak. Kuman yang terlibat adalah Staphylococcus aureus atau Streptococcus epidermidis.

- Infeksi kulit sekunder untuk membakar. Luka bakar kulit menyebabkan kehilangan halangan pelindung dan pendedahan pesawat dalam. Akibat lesi ini adalah pencerobohan bakteria dan jangkitan kedua-dua dermis dan tisu subkutaneus dan juga otot..

- Otitis externa dan media. Salah satu agen penyebab otitis externa ialah Staphylococcus aureus. Bakteria seperti Streptococcus pneumoniae, Kumpulan A Streptococcus dan Haemophillus influenzae boleh menyebabkan otitis media.

- Pharyngitis dan jangkitan pernafasan atas, terutama yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes.

- Pneumonia yang dihasilkan oleh kuman sensitif, seperti Streptococcus pneumoniae.

- Endokarditis bakteria Dalam kes di mana jangkitan adalah disebabkan oleh Streptococcus viridans atau Staphylococcus yang mudah terdedah kepada methicillin.

- Jangkitan saluran kencing, seperti yang dihasilkan oleh Escherichia coli.

- Cholecystitis akut. Keradangan pundi hempedu, di hadapan atau tidak ada batu, boleh menyebabkan jangkitan bakteria.

- Osteomyelitis.

- Arthritis septik.

- Septikemia.

Selain itu, sebelum pembedahan, cephalotin digunakan sebagai pilihan untuk mencegah jangkitan.

Mekanisme tindakan

Cephalosporins adalah antibiotik β-laktam, yang aktivitinya menghalang sintesis dinding sel bakteria. Ini adalah kerana perencatan enzim transpeptidase yang diperlukan untuk sintesis halangan pelindung. Akibatnya, kematian bakteria berlaku.

Dinding sel bakteria dibentuk oleh molekul protein yang berkaitan dengan karbohidrat, yang dipanggil peptidoglycans. Molekul-molekul ini memberikan kestabilan dan ketahanan terhadap membran sel bakteria, yang membolehkan pertumbuhan dan replikasi.

Transpeptidase adalah enzim yang bertanggungjawab untuk sintesis peptidoglycan. Enzim-enzim ini dipanggil penicillin-mengikat protein (PFP) kerana molekul antibiotik β-laktam boleh dilampirkan kepada struktur mereka..

Kesan antibiotik seperti cephalothine memerlukan mengikat PFP untuk menghalang mereka daripada melaksanakan fungsi sintesis mereka. Oleh itu, peptidoglycans tidak dapat mengikat dinding sel bakteria disebabkan oleh perencatan transpeptidase.

Kehilangan konfigurasi, peningkatan kebolehtelapan dan kecederaan dinding sel akhirnya menghasilkan kematian -isis- bakterium.

Dos dalam orang dewasa dan kanak-kanak

Keberkesanan antibiotik, terutamanya cephalosporins, bergantung kepada ketahanan mereka dalam plasma pada kepekatan yang sesuai. Dos yang dikira berdasarkan berat dan selang antara dos menjamin kesan antimikrobik terhadap bakteria tertentu.

Pembentangan cephalothin dalam ampul mengandungi serbuk lyophilized. Pentadbiran secara parenterally, sebaiknya secara intravena, selepas penyesuaian semula dan pencairan.

Dewasa

Bergantung kepada keparahan jangkitan, dos harian pada orang dewasa adalah antara 75 dan 150 mg / kg / hari. Pada amnya, 1 hingga 2 gram boleh diberikan secara intravena pada selang waktu 4, 6 atau 8 jam, tanpa melebihi 12 gram sehari. Skim dos ini memastikan mengekalkan dos terapeutik dalam plasma untuk melawan jangkitan.

Dalam kes jangkitan yang serius, seperti osteomyelitis atau sepsis, penggunaan dos maksimum dalam jangka masa dos pendek dipertimbangkan..

Pada paras hepatic kira-kira 35% daripada cephalothin berubah menjadi metabolit dengan aktiviti yang dikurangkan. 65 hingga 70% daripada antibiotik dihapuskan dalam air kencing, yang bermaksud penyesuaian dos dalam kes-kes kegagalan buah pinggang. Dos yang mengambil kira kadar penapisan glomerular - dinyatakan dalam mililiter per minit - adalah:

- Dari 30 hingga 50 ml / min, 1 gram digunakan setiap 6 jam.

- Antara 10 dan 30 ml / min, 1 gram setiap 8 jam.

- Kurang daripada 10 ml / min, 1 gram setiap 12 jam atau 500 mg setiap 6 jam

- Dalam kes hemodialisis dan dialisis peritoneal pengurangan dos akan antara 20 dan 50%.

Pediatrik

Kerana ketidakmampuan alat radang pada bayi dan bayi muda pentadbirannya harus berhati-hati. Dosis cephalotin 50 mg / kg / hari dalam julat tidak kurang daripada 8 jam boleh digunakan dengan selamat.

Dalam kanak-kanak yang lebih kecil, pra-sekolah dan kanak-kanak sekolah, dos berkesan berkisar antara 80 hingga 160 mg / kg / hari, selang 6 hingga 8 jam.

Kesan sampingan

Walaupun menjadi ubat yang selamat dan boleh diterima dengan baik, adalah mungkin untuk melihat beberapa tindak balas - jarang - dengan penggunaan cephalothin.

Renal

Terdapat tiga faktor yang mencetuskan kesan buah pinggang akibat penggunaan cephalothin:

- Penggunaan serentak ubat nefrotoxic, seperti amikacin.

-  Kegagalan buah pinggang yang sedia ada, yang boleh diperburuk dengan penggunaan antibiotik.

- Reaksi hipersensitiviti boleh mengakibatkan pemendapan kompleks imun, menyebabkan kegagalan buah pinggang.

Dengan pentadbiran yang mencukupi, dan dengan ketiadaan hipersensitiviti terhadap ubat, cephalothin jarang mempengaruhi fungsi buah pinggang.

Reaksi alahan atau hipersensitiviti

Mereka tidak biasa dan boleh dilihat dalam 10 hingga 15% pesakit yang menerima cephalothin. Mereka termasuk kedua-dua tindak balas kulit dan gejala pernafasan. Kesan sistemik boleh menyebabkan vasodilasi dan kejutan periferal.

Hipersensitiviti diantarkan oleh reaksi hapten-antibodi, disebabkan pendedahan terdahulu terhadap ubat.

Reaksi boleh menjadi ruam kulit, ruam tempatan dan umum dan pruritus. Kes hidung nyamuk, rhinorrhea, bersin dan hiperresia bronkial adalah gejala pernafasan yang paling kerap. Dalam kes yang teruk, angioedema, edema glottis dan kejutan anaphylactic adalah mungkin.

Walaupun jarang, hipersensitiviti boleh menyebabkan kekurangan buah pinggang asal imunologi.

Sistem pencernaan

Walaupun menjadi ubat yang boleh diterima dengan baik, adalah mungkin untuk memerhatikan kesan gastrousus, seperti mual, muntah dan cirit-birit ubat. Kolitis pseudomembranous adalah disebabkan oleh replikasi Clostridium difficile, yang disebabkan oleh pengurangan flora bakteria usus.

Hematologi

Kesan sampingan hematologi adalah sangat jarang dan boleh dilihat sebagai anemia hemolitik, penurunan platelet atau pengurangan dalam semua sel darah - pancytopenia, yang mekanismenya belum jelas.

Hati

Kesan cephalothin dalam hati adalah jarang, dan termasuk peningkatan sementara dalam bilirubin dan enzim hati.

Sistem saraf

Cefalotin tidak menyeberangi halangan otak darah, jadi gejala neurologi tidak praktikal. Gejala-gejala seperti pening atau sakit kepala semasa rawatan biasanya tidak dikaitkan dengan penggunaan cephalothin, namun adalah mungkin untuk melihat kekeliruan sementara.

Kesan setempat

Suntikan intramuskular dan intravena boleh mencetuskan tindak balas keradangan tempatan. Laluan intramuskular tidak disyorkan kerana kerengsaan dan kesakitan tempatan selepas ubat diletakkan. Phlebitis adalah komplikasi yang berkaitan dengan penggunaan intravena.

Contraindications

Dalam beberapa keadaan, penggunaan cephalothin atau cephalosporins adalah dilarang atau dihadkan. Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat boleh menjadi mutlak atau relatif, bergantung kepada risiko tersirat untuk kesihatan.

Mutlak

Kontraindikasi mutlak untuk penggunaan cephalothin adalah hipersensitiviti atau alergi yang ditunjukkan kepada komponennya. Dalam anafilaksis oleh penisilin penggunaan mana-mana cephalosporin juga kontraindikasi. Ini disebabkan oleh persamaan komponen molekul, yang boleh menyebabkan tindak balas rentak terhadap hipersensitiviti teruk.

Relatif

- Hypersensitivity to penicillin yang tidak melibatkan anafilaksis.

- Kehamilan Cefalotin adalah ubat risiko kelas B, tanpa kesan teratogenik pada janin pada haiwan. Penggunaannya pada wanita hamil perlu diawasi.

- Kekurangan hepatik.

- Gangguan sistem pencernaan, terutama kolopati kronik.

- Kekurangan buah pinggang.

- Perubahan hematologi.

- Hipoproteinemia.

- Penggunaan serentak dengan aminoglycosides, probenecid atau antikoagulan.

Rujukan

  1. Editor Drugs.com (2003). Keflin. Pulih daripada drugs.com
  2. Bardal, SK; Martin DS (dalam Applied Pharmacology, 2011). Cephalosporins. Pulih daripada sicncedirect.com
  3. (s.f.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Cephalothin (cefalotin): kegunaan, dos, kesan sampingan, interaksi, & kontraindikasi. Dipulihkan daripada doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Black, HR (1964). Cephalothin, kajian klinikal dan makmal awal antibiotik baru. Pulih dari zamanetwork.com
  6. [email dilindungi]: Produk Dadah yang Diluluskan oleh FDA (s.f.). Natrium cephalotin. Diperolehi daripada accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (ms.). Cephalosporins. Dipulihkan dari infecto.edu.uy
  8. Pengedit Medscape (2017). Cefazolin. Diperolehi daripada reference.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Cephalosporins generasi pertama. Pulih daripada drugs.com
  10. Wikipedia (rev rev 03/2018). Cefalotina. Diambil dari es.wikipedia.org
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Protein Mengikat Penisilin: pemain utama dalam kitaran sel bakteria dan proses rintangan dadah. Diperolehi daripada akademik.oup.com
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Perbandingan antara cephalothin dan ampicillin + gentamicin dalam rawatan pyelonephritis semasa kehamilan. Diperolehi daripada pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bon, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Penggunaan Cephalosporins dalam Pasien Penicillin-alergi. Diperolehi daripada medscape.com
  14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Pulih dari vaucluse-ambulances.fr