Penggunaan, Jenis dan Mekanisme Tindakan Antikonik

The ubat anticonvulsant Mereka terutamanya digunakan untuk sawan epilepsi, beberapa gangguan psikopatologi seperti gangguan bipolar dan, di atas semua, untuk kesakitan neuropatik. Kadang-kadang dipanggil ubat-ubatan antiepileptik atau anticonvulsants.

Terdapat ubat antiseptik generasi pertama dan klasik dan ubat generasi kedua. Yang paling moden adalah mereka yang biasanya mempunyai kesan sampingan yang kurang, walaupun kedua-dua jenis sama-sama berkesan secara umum.

Ubat-ubatan ini bertindak dengan menghilangkan aktiviti elektrik yang berlebihan neuron yang biasa dengan sawan. Mereka juga membantu mencegah aktiviti yang diubah daripada menyebarkan otak. Mereka juga mengurangkan kesakitan dan menghasilkan kelonggaran oleh pelbagai mekanisme.

Ubat antimikrob pertama adalah bromida, yang timbul pada tahun 1857. Pada masa itu dianggap epilepsi muncul kerana hasrat seks berlebihan. Mereka mendapati bahawa bromida berkesan terhadap epilepsi, tetapi ia menyebabkan mati pucuk dan tingkah laku yang terjejas.

Kemudian, pada tahun 1910, mereka menyedari bahawa phenobarbital, yang digunakan untuk mendorong tidur, mempunyai aktiviti anticonvulsant. Oleh itu, ia menjadi ubat pilihan pertama untuk masa yang lama.

Pada tahun 1930 fentoin telah dibangunkan bahawa serangan epilepsi yang dirawat tanpa menghasilkan sedasi yang banyak.

Apakah ubat-ubatan antiepileptik??

Anticyclotics sering digunakan untuk pelbagai jenis epilepsi, untuk kesakitan neuropatik dan gangguan psikopatologi tertentu. Sesetengah daripada mereka juga berguna dalam mengurangkan sindrom penarikan atau masalah ketagihan dadah.

Epilepsi

Telah ditunjukkan bahawa kira-kira 70% pesakit yang menghidap epilepsi berjaya mengawal kejang mereka dengan ubat anticonvulsant. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan ini bertindak pada gejala-gejala dan bukan pada asal-usul penyakit, oleh itu, mereka tidak boleh menyembuhkan epilepsi, dan rawatan itu mesti diambil untuk masa yang lama.

Kesakitan neuropatik

Ubat anti-dadah digunakan secara meluas pada mulanya untuk pesakit epilepsi. Kemudian, mereka mendapati bahawa mereka dapat menenangkan sakit yang disebabkan oleh kerosakan saraf.

Saraf boleh cedera oleh trauma, mampatan, penyakit, pembedahan ... Oleh itu, mereka diaktifkan apabila mereka tidak boleh menghantar isyarat sakit tanpa tujuan yang berguna. Ini dipanggil neuropati.

Mekanisme tindakan ubat anticonvulsant yang tepat tidak difahami sepenuhnya. Nampaknya ubat ini menghalang penghantaran isyarat sakit dari saraf yang rosak atau sensitif.

Di samping itu, setiap jenis ubat berfungsi lebih baik dalam beberapa keadaan berbanding dengan orang lain. Sebagai contoh, carbamazepine digunakan secara meluas untuk merawat neuralgia trigeminal, keadaan di mana terdapat kesakitan teruk di muka.

Gangguan psikopatologi

Ubat antikonomik juga digunakan secara meluas untuk gangguan mental seperti bipolariti, gangguan personaliti sempadan atau gangguan kecemasan..

 Telah ditunjukkan bahawa ubat-ubatan ini boleh merawat mania akut, tingkah laku agresif dan impulsif yang berkaitan dengan gangguan personaliti, gangguan makan atau gangguan yang berkaitan dengan demensia. Salah satu ubat yang digunakan untuk ini adalah oxcarbazepine.

Jenis-jenis ubat anticonvulsant

Terdapat dua jenis utama anti-dadah: generasi klasik atau pertama dan generasi kedua. Setiap daripada mereka mempunyai kesan yang lebih baik dalam keadaan tertentu. Detik dicipta dengan tujuan mengurangkan kesan sampingan yang pertama.

Antichomicials generasi pertama

Ubat-ubatan ini bertindak, terutamanya, dengan menghalang saluran natrium atau kalsium, mengurangkan aktiviti neuron.

Antara dadah klasik, carbamazepine menonjol. Ini adalah antikomitant yang paling banyak dikaji dalam rawatan kesakitan neuropatik. Ia berfungsi dengan menghalang saluran natrium yang bergantung kepada voltan, menstabilkan aktiviti membran saraf. Sebaliknya, ia menghalang reseptor NMDA, yang diaktifkan oleh natrium dan kalsium.

Kesan sampingan yang paling biasa adalah mengantuk, mual, vertigo, diplopia (penglihatan berganda), dsb..

Anti-klasik klasik yang lain adalah diphenylhydantoin dan asid valproic. Yang pertama juga menstabilkan membran saraf. Di samping itu, ia menghalang pembebasan kalsium dan calmodulin, dan memodulasi konduktansinya kalium.

Ia tidak biasanya digunakan kerana banyak interaksi dengan bahan-bahan lain dan kesan sampingannya. Antaranya adalah pening, ataxia, sedasi, dysarthria (masalah untuk mengartikulasikan bahasa), perubahan dalam fungsi kognitif, jerawat, aritmia, dsb..

Sebaliknya, asid valproic kelihatan bertindak dalam sistem gabaergik, iaitu peningkatan perencatan yang dihasilkan oleh GABA. Di samping itu, ia menyekat penghantaran bahan-bahan menggali seperti aspartat dan glutamat.

Kesan sampingannya terdiri daripada loya, muntah, gegaran, peningkatan berat badan, dan perubahan yang kurang biasa di hati dan pankreatitis.

Antikomisan generasi kedua

Ubat anticonvulsant baru mempunyai tindakan yang lebih ketara pada neurotransmitter, meningkatkan tindakan GABA dengan cara yang berbeza. Mereka juga mempunyai kesan anti-glutaminergik. Bagaimanapun, mereka bertindak pada tahap yang belum difahami sepenuhnya.

Mekanisme tindakan ubat anticonvulsant

Terdapat pelbagai mekanisme tindakan seperti agonis reseptor GABA, yang merupakan ubat-ubatan yang meniru neurotransmitter ini dengan mengikat reseptor spesifiknya. Antaranya ialah clobazam, clonazepam (yang merupakan benzodiazepine yang juga berfungsi untuk merawat myoclonus dan kebimbangan), phenobarbital dan primidone.

Sebaliknya, terdapat ubat-ubatan yang menghalang penerimaan GABA, iaitu, GABA diserap oleh sel-sel untuk penghapusan berikutnya. Yang paling biasa adalah tiagabine, yang diperkenalkan ke dalam amalan klinikal pada tahun 1998.

Terdapat juga perencat transaminase GABA, satu proses enzimatik yang memetabolisme neurotransmitter ini. Ini ubat anticonvulsant menghalang aktiviti enzim untuk meningkatkan kepekatan ekstraselular GABA. Contohnya adalah bigamatrine. Walau bagaimanapun, penggunaannya dihadkan oleh tahap ketoksikannya. Malah, ia belum diluluskan di Amerika Syarikat.

Sebaliknya, ubat-ubatan lain memotivasi tindakan enzim asid glutamat decarboxylase (GAD), yang menukar glutamat (neurotransmitter penggambaran utama) ke GABA. Dalam jenis ini gabapentin, pregabalin dan valproate.

Yang terakhir ini adalah salah satu ubat antiseis yang paling banyak digunakan di seluruh dunia, terutama untuk epilepsi umum dan sawan separa.

Akhir sekali, terdapat ubat-ubatan yang kesan utamanya adalah untuk menghalang glutamat, yang merupakan neurotransmiter keguguran. Antaranya adalah felbamate, yang mempunyai penggunaan yang sangat terhad untuk kesan sampingannya (anemia aplastik dan kegagalan hati), dan topiramate.

Ubat-ubatan lain dengan mekanisme tindakan yang berbeza atau sedikit diketahui ialah levetiracetam, brivaracetam dan rufinamide..

Pilihan setiap ubat anti-virus bergantung kepada ciri-ciri individu setiap pesakit (umur, gejala, dan sebagainya).

Antisistial yang lebih baru cenderung mempunyai kesan sampingan yang kurang, oleh itu, ia biasanya digunakan sebagai pilihan pertama. Jika mereka tidak berkesan untuk pesakit, orang tua yang lain boleh ditetapkan.

Rujukan

1. Alba, N. C. (2008). Anticonvulsants dalam terapeutik impulsif. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Anticomicials. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari Neurowikia: neurowikia.es.
3. Anticonvulsant. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari Wikipedia: en.wikipedia.org.
4. Rawatan anti-rampasan: Pelepasan dari sakit saraf. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari Mayo Clinic: mayoclinic.org.
5. Dadah epilepsi untuk merawat kejang. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari WebMD: webmd.com.
6. Ochoa, J. (8 Mac 2016). Dadah Antiepileptik. Diperolehi daripada Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Antiepileptik: Sumbangan ubat baru. Diperolehi daripada maklumat terapeutik Sistem Kesihatan Kebangsaan: msssi.gob.es.
8. Ubat Penyitaan. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari RxList: rxlist.com.