Punca, Gejala, Diagnosis dan Rawatan Tachyphylaxis



The tachyphylaxis ia adalah fenomena toleransi terhadap tindakan ubat yang muncul dengan cara yang akut dan cepat. Ia biasanya disebabkan oleh pendedahan yang berpanjangan kepada rangsangan farmakologi yang sama, yang dicirikan oleh penurunan pesat dalam kesan ubat tersebut.

Juga dikenali sebagai desensitisasi, penyesuaian, kekurangan respon atau pengawalan, tachyphylaxis diberikan oleh rangsangan berterusan kepada reseptor biokimia di mana ubat bertindak. Rangsangan berterusan reseptor dengan agonis menimbulkan fenomena ini.

Dadah yang mengikat reseptor fisiologi dan mensimulasikan kesan pengawalseliaan dari sebatian isyarat endogen dipanggil agonis. Contohnya, apabila pesakit alah kepada ubat, terapi desensitisasi boleh dilakukan.

Dalam terapi ini, dos kecil ubat diberikan, yang meningkat sangat perlahan dan berterusan, sehingga mencapai dosis penuh yang diperlukan oleh pesakit. Dengan cara ini, pengetahuan tentang farmakodinamik digunakan untuk menghilangkan pesakit dan memastikan bahawa dia menerima rawatan yang diperlukan.

Adalah penting untuk membezakan terma toleransi dan tachyphylaxis. Ia boleh dikatakan bahawa tachyphylaxis adalah sejenis toleransi farmakologi; Dalam tachyphylaxis, toleransi adalah pesat dan akut, manakala toleransi farmakologi adalah proses yang beransur-ansur.

Desensitisasi boleh mengakibatkan reseptor yang tidak dapat diakses oleh sementara untuk ubat atau sintesis reseptor yang berkurang dan oleh itu, terdapat reseptor yang lebih sedikit yang terdapat di permukaan sel.

Indeks

  • 1 Sebab
    • 1.1 Pengubahsuaian struktur penerima
    • 1.2 Mengurangkan bilangan penerima
    • 1.3 Peningkatan kemerosotan metabolik
    • 1.4 penyesuaian fisiologi
  • 2 Gejala
  • 3 Diagnosis
  • 4 Rawatan
  • 5 Rujukan

Punca

Pengubahsuaian struktur penerima

Reseptor memulakan peraturan peristiwa biokimia dan fungsi fisiologi dan tertakluk kepada pelbagai kawalan homeostatic dan peraturan.

Sebagai sel tindak balas homeostatic kepada perlindungan berlebihan, perubahan dalam konfigurasi reseptor yang menyebabkan ketidakupayaan untuk membentuk kompleks agonist-reseptor atau, sebaliknya, ikatan yang kuat dengan agonist tanpa membuka saluran ion.

Apabila ada fosforilasi reseptor, keupayaan reseptor ini untuk mengaktifkan cascade dari messenger kedua diubah, walaupun strukturnya masih membolehkan mereka digabungkan dengan molekul agonis..

Kurangkan bilangan penerima

Apabila terdapat pendedahan yang berpanjangan kepada agonis, organisme menafsirkan bahawa terdapat banyak reseptor di permukaan sel dan, oleh endositosis, reseptor yang "berlebihan" masuk ke dalam membran.

Oleh kerana terdapat reseptor permukaan yang lebih sedikit yang akan digabungkan dengan agonis, dos yang diberikan untuk mencapai konsentrasi plasma yang perlu meningkat, menghasilkan tachyphylaxis.

Peningkatan kemerosotan metabolik

Pendedahan yang berulang dengan dos yang sama beberapa ubat menghasilkan kepekatan plasma secara beransur-ansur menurun, sebagai akibat daripada peningkatan kemerosotan metabolik dadah dalam badan.

Apabila dimetabolisme dengan lebih cepat, kepekatan plasma menurun secara progresif dan kadar penggantian apabila menerima dos yang sama tidak boleh mengimbangi pengurangan ini.

Penyesuaian fisiologi

Penyesuaian fisiologi lebih merupakan sebab toleransi daripada tachyphylaxis, kerana ia lebih beransur-ansur dalam beberapa ubat.

Mekanisme ini berfungsi untuk menerangkan beberapa kes tachyphylaxis, kerana beberapa kesan farmakologi dapat berkurang akibat respon homeostatik organisma..

Contohnya adalah kesan hiperensif diuretik tiazide, yang dibatasi oleh pengaktifan sistem renin-angiotensin-aldosterone.

Gejala

Gejala-gejala tachyphylaxis pada dasarnya terhad kepada ketiadaan kesan oleh ubat yang ditadbir; oleh itu, ia adalah perkara biasa yang berterusan dari gejala yang cuba bertambah baik walaupun meneruskan pentadbiran dadah.

Gejala-gejala yang serasi dengan gejala penarikan telah diterangkan walaupun ubat-ubatan berterusan, terutama pada pesakit yang menerima antidepresan dan opioid.

Diagnosis

Untuk diagnosis tachyphylaxis harus membezakan gejala toleransi dadah daripada tanda-tanda dan gejala pergantungan, walaupun kedua-duanya mempunyai wujud bersama dan selular mekanisme yang sama tidak merujuk kepada konsep yang sama dan implikasi kedua-dua yang sangat berbeza.

Taquilaxia memerlukan peningkatan dos untuk mencapai kesan yang sama yang pada mulanya dicapai dengan dos yang lebih rendah. Walau bagaimanapun, dalam pergantungan terdapat keperluan yang kompulsif bagi individu untuk menggunakan ubat untuk berfungsi dengan normal.

Dalam kes pergantungan otak menyesuaikan diri dengan tahap tinggi ubat secara berterusan dan kelihatan berfungsi dengan normal kerana toleransi fungsional awal terhadap ubat.

Rawatan

Tiada rawatan yang menghalang atau mengawal tachyphylaxis. Pesakit yang membentangkan keadaan ini mesti dikenalpasti dan kemungkinan meningkatkan dos sehingga kesan yang diingini atau perubahan dalam ubat untuk mengelakkan dos toksik perlu dipertimbangkan..

Dalam sesetengah keadaan, ubat boleh meningkat dua kali ganda atau tiga kali ganda, jika risiko ketoksikan tidak wujud dengan dos ini dan jika nisbah risiko-manfaat membolehkannya.

Dalam keadaan lain risiko mabuk tidak membenarkan peningkatan berterusan dalam dos ubat, dan ubat tersebut mesti ditukar kepada pilihan kedua yang boleh mendapatkan kesan awal yang diinginkan dengan lebih perlahan.

Rujukan

  1. Goodman & Gilman. Tapak farmakologi terapeutik. MC Graw Hill. Edisi ke-12. Bab 3. Farmakodinamik: Mekanisme mekanisme tindakan Dadah. (2012) P. 68
  2. Freeman, B; Kajian Teras, J. Anesthesiology. Bahagian Satu: Ujian Asas. Mc Graw Hill. Bab 43: Toleransi Dadah dan Tachyphylais. Diperolehi daripada: accessanesthesiology.mhmedical.com
  3. Steven Targum Pengenalan dan Rawatan Tachyphylais Antidepresan. Perpustakaan Perubatan Negara AS. Institut Kesihatan Kebangsaan. Innov Clin Neurosci. 2014 Mar-Apr; 11 (3-4): 24-28. Diterbitkan dalam talian Mac-Apr 2014. Diperolehi daripada: nlm.nih.gov
  4. Gregory Katz, MD. Tachyphylaxis / Toleransi terhadap Ubat Antidepressif: Kajian. Isr J Psikiatri Relat Sci - Vol 48 - No. 2 (2011). Diperolehi daripada: cdn.doctorsonly.co.il