Struktur Kimia Succinylcholine, Mekanisme Tindakan dan Apa Ia Berfungsi



The succinylcholine o suxamethonium chloride adalah sebatian organik, khususnya amina kuartner, yang memperlihatkan aktiviti farmakologi. Ia adalah pepejal yang formula molekulnya adalah C14H30N2O4+2. Kerana ia mempunyai caj positif divalen, ia membentuk garam organik dengan anion klorida, bromida atau anodena.

Succinylcholine adalah ubat yang mengikat kepada reseptor asetilkolin nikotinik dalam membran postsynaptic persimpangan saraf atau plat hujung, menyebabkan sekatan penyahkutuban dan kelonggaran otot lembik. Ini adalah kerana persamaan struktur yang hebat antara ini dan asetilkolin.

Indeks

  • 1 Struktur kimia
  • 2 Mekanisme tindakan (suxamethonium)
    • 2.1 Penerima nikotinik
  • 3 Apa itu??
    • 3.1 kes khas
  • 4 Kesan sampingan
  • 5 Rujukan

Struktur kimia

Imej atas menggambarkan struktur succinylcholine. Caj positif terletak pada dua atom nitrogen dan, oleh itu, dikelilingi oleh Cl ions.- melalui interaksi elektrostatik.

Strukturnya sangat fleksibel, kerana terdapat banyak kemungkinan ruang untuk putaran semua pautan mudahnya. Juga, ia membentangkan satah simetri; sebelah kanannya adalah pantulan sebelah kiri.

Secara struktural, succinylcholine boleh dianggap sebagai kesatuan dua molekul asetilkolin. Ini boleh disahkan dengan membandingkan setiap sisi dengan sebatian tersebut.

Mekanisme tindakan (suxamethonium)

Acetylcholine menyebabkan depolarization di endplate yang mampu bergerak ke sel-sel otot jiran, membolehkan kemasukan Na+ dan bahawa potensi membran ambang dicapai.

Ini membawa kepada pengeluaran potensi tindakan dalam sel-sel otot rangka yang memulakan penguncupan mereka.

Interaksi asetilkolin dengan reseptornya adalah jangka pendek, kerana ia dihidrolisis dengan cepat oleh enzim asetilkolinesterase.

Walau bagaimanapun, succinylcholine adalah kurang terdedah kepada tindakan enzim yang ditunjukkan, supaya tetap terikat dalam asetilkolina nikotinik reseptor masa yang lebih lama daripada ini, menyebabkan penyahkutuban berpanjangan.

Fakta ini pada mulanya menghasilkan penguncupan asynchronous sekumpulan serat otot rangka, yang dikenali sebagai fasciculation. Ini adalah tempoh yang singkat, yang diperhatikan terutamanya di thorax dan di abdomen.

Selanjutnya, persimpangan neuromuskular atau plak terminal disekat, dengan inactivation akibat saluran Na.+ dan, akhirnya, ketidakupayaan untuk mengendalikan sel-sel otot rangka.

Reseptor nikotinik

Reseptor asetilkolik nikotinik membran postsynaptik persimpangan neuromuskular terdiri daripada lima subunit: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.

Succinylcholine hanya berinteraksi dengan reseptor ini dan tidak mengikat kepada reseptor asetilkolin sel-sel ganglion (α3, β4) dan terminal saraf presinaptik (α3, β2).

Reseptor asetilkolin terminal postsynaptik persimpangan neuromuskular mempunyai fungsi dwi, ​​kerana ia berfungsi sebagai saluran Na.+. 

Apabila acetylcholine mengikat kepada subunit α, perubahan konformasi dihasilkan yang menyebabkan pembukaan saluran yang membolehkan kemasukan Na+ dan keluaran K+.

Beberapa tindakan succinylcholine telah dikaitkan dengan interaksi mungkin dengan dijelaskan sistem saraf pusat oleh interaksi ini tanpa reseptor asetilkolina di dalam sistem saraf pusat.

Kesan kardiovaskular succinylcholine tidak dikaitkan dengan blok nodus limfa. Mungkin ini disebabkan oleh rangsangan berturut-turut ganglia vagal, yang ditunjukkan oleh bradikardia, dan rangsangan ganglia bersimpati yang dinyatakan dengan hipertensi dan takikardia.

Kelumpuhan lembik otot rangka bermula 30 hingga 60 saat selepas succinylcholine disuntik, mencapai aktiviti maksimum selepas 1-2 minit, yang berlangsung selama 5 minit.

Apa itu??

- Ia bertindak sebagai peramal anestetik dalam banyak operasi pembedahan. Mungkin penggunaan succinylcholine yang paling luas adalah dalam intubasi endotrakeal, dengan itu membolehkan ventilasi yang mencukupi bagi pesakit semasa prosedur pembedahan.

- Ejen menghalangi neuromuskular bertindak sebagai pembantu anestesia pembedahan dengan menyebabkan kelonggaran otot rangka, terutamanya dinding perut, memudahkan campur tangan pembedahan.

- Relaksasi otot mempunyai nilai dalam prosedur ortopedik, pembetulan dislokasi dan patah tulang. Di samping itu, ia telah digunakan untuk memudahkan laryngoscopy, bronchoscopy dan esophagoscopy dalam kombinasi dengan anestetik am.

- Ia telah digunakan untuk mengurangkan manifestasi pesakit psikiatri menjalani electroconvulsiones dan dalam rawatan pesakit dengan sawan berterusan dikaitkan dengan tindak balas toksik ubat.

- Prosedur pembedahan di mana telah digunakan termasuk pembedahan succinylcholine hati terbuka dan pembedahan intraocular, di mana dadah ditadbir 6 minit sebelum menghasilkan insisi okular.

Kes-kes khas

- Antara kumpulan pesakit yang mempunyai daya tahan terhadap tindakan succinylcholine adalah pesakit dengan hiperlipidemia, obesiti, diabetes, psoriasis, asma bronkial dan alkoholisme.

- Juga, pesakit dengan Gravis myasthenia, satu keadaan di mana kemusnahan reseptor asetilkolin postsynaptic di persimpangan saraf yang diperhatikan, memerlukan dos yang lebih tinggi daripada succinylcholine nyata tindakan terapeutik.

Kesan sampingan

- Kesakitan selepas operasi berlaku secara teratur pada otot-otot leher, bahu, sisi dan belakang.

- Penggunaan succinylcholine harus dielakkan pada pesakit yang mengalami luka bakar yang teruk. Ini adalah kerana peningkatan dalam output K+ melalui saluran Na+ dan K+, yang berlaku semasa mengikat ubat kepada reseptor asetilkolin, meningkatkan kepekatan plasma K+. Akibatnya, ia boleh menyebabkan penangkapan jantung.

- Penurunan tekanan darah, peningkatan dalam air liur, kemunculan ruam, tekanan darah tinggi dan sembelit boleh berlaku.

- Kesan sampingan juga termasuk hiperkalsemia, hiperthermia, apnea dan peningkatan pembebasan histamin.

- Begitu juga, penggunaan succinylcholine harus dielakkan pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang dirawat dengan digoxin atau lain-lain glikosida digitalis.

Rujukan

  1. Wikipedia. (2018). Suxamethonium chloride. Diambil pada 29 April, 2018, dari: en.wikipedia.org
  2. Pubchem. (2018). Succinylcholine Diambil pada 29 April 2018, dari: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholine (2006). Wawasan Baru ke dalam Mekanisme Tindakan Dadah Lama. Anestesiologi; 104 (4): 633-634.
  4. Succinylcholine (suxamethonium). Diperoleh pada 29 April 2018, dari: librosdeanestesia.com
  5. Pusat Maklumat Sains Perubatan Kebangsaan. (2018). Succinylcholine Diambil pada 29 April, 2018, dari: fnmedicamentos.sld.cu
  6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. dan Gätke, M.R. (2015) Rintangan succinylcholine. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
  7. Goodman, A., Goodman, L.S. dan Gilman, A. (1980) Asas Farmakologi Terapeutik. 6ta Edic. Edit. MacMillan Publishing Co. Inc.
  8. Ganong, W.F. (2004) Fisiologi Perubatan. 19ªedic. Editorial Manual Moden.
  9. Mark Oniffrey. (19 Januari 2017). Succinylcholine Diambil pada 29 April 2018, dari: commons.wikimedia.org