Mekanisme Tindakan Betamethasone, Petunjuk dan Kesan Utama Utama



The betamethasone ialah kortikosteroid kumpulan ubat yang digunakan pada manusia sejak tahun 1960-an Walaupun pembangunan glucocorticoids lain dan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid (NSAIDs), betamethasone masih digunakan untuk pelbagai penyakit kerana potensi, keberkesanan mereka, dan profil keselamatan.

Ia mempunyai potensi 300 kali lebih tinggi daripada hydrocortisone, ubat rujukan dalam kumpulan kortikosteroid. Betamethasone boleh digunakan secara lisan, disuntik dan topikal kedua-duanya di kulit (krim) dan di mata (titisan mata), dan bahkan di hidung melalui semburan hidung.

Indeks

  • 1 Mekanisme tindakan
    • 1.1 Akibat perencatan hidrolase asid leukosit 
    • 1.2 Akibat perencatan interleukin 
  • 2 Indikasi untuk digunakan
    • 2.1 Untuk penyakit kulit 
    • 2.2 Untuk penyakit mata
    • 2.3 Untuk penyakit saluran pernafasan atas 
    • 2.4 Untuk penyakit autoimmune-immunoreumatological 
    • 2.5 Untuk kekurangan adrenal 
    • 2.6 Tanda-tanda lain
  • 3 Kesan sampingan betamethasone
    • 3.1 Kesan sampingan tempatan
    • 3.2 Kesan sampingan sistemik
  • 4 Betamethasone pada kanak-kanak
  • 5 Rujukan 

Mekanisme tindakan

Betamethasone adalah ubat kuat dengan tindakan anti-radang dan imunosupresif dengan tindakan mineralocorticoid yang lemah.

mekanisme utama tindakan mereka adalah pengaktifan sekumpulan protein dikenali sebagai lipocortins, yang seterusnya menghalang phospholipase A2, bertanggungjawab untuk sintesis leukotrienes daripada asid arakidonik, oleh itu menghalang lata radang.

Sebaliknya, betamethasone bertindak secara langsung pada leukosit, iaitu sel darah putih, menghalang pembebasan siri mediator kimia seperti hidrolase asid dan interleukin..

Akibat perencatan hidrolase asid leukosit 

Hydrolases asid leukosit adalah pengantara kimia yang kuat yang merekrut sel darah putih ke tapak keradangan.

Dengan menyekat pembebasan pengantara ini, betamethasone menghalang pengumpulan makrofaj di kawasan itu dan mengurangkan lekatan leukosit ke dinding kapilari di samping mengurangkan kebolehtelapan, sekali gus mengurangkan keradangan.

Matlamatnya adalah untuk mencegah sel-sel radang untuk berkumpul di dalam kawasan itu, yang kemudiannya dibebaskan semakin banyak kimia mediator, kebolehtelapan kapilari dan menarik lebih banyak sel-sel, akhirnya menyebabkan edema (cecair pengumpulan) dan keradangan.

Akibat perencatan interleukin 

Keradangan adalah hasil daripada siri interaksi kimia kompleks antara sel dan saluran darah.

Ini berkomunikasi menggunakan pengantara kimia yang sangat khusus "merekrut" sel-sel lebih radang ke dalam kawasan keradangan dan menggalakkan kebolehtelapan saluran darah, untuk kedua-dua cecair dan sel-sel dan mediator kimia yang sama daripada sampai ke kawasan yang terjejas.

Dari pelbagai jenis utusan kimia yang terlibat dalam proses ini, tanggungjawab utama kebolehtelapan vaskular adalah histamine, interleukin 1 (IL-1), interleukin 6 (IL-6) dan faktor nekrosis tumor (TNF alpha).

Dalam hal ini, betamethasone menghalang rembesan sebatian ini oleh sel-sel radang, dengan itu mengurangkan keupayaan penghijrahan ini ke kawasan di mana keradangan berlaku dan pengeluaran darah atau kebocoran cecair ke kawasan yang terlibat.

Petunjuk untuk digunakan

Betamethasone mempunyai pelbagai petunjuk perubatan: dari keradangan umum kulit kepada rawatan penyakit autoimun yang serius seperti lupus erythematosus sistemik.

Dosis, laluan pentadbiran dan tempoh rawatan akan bergantung kepada setiap kes khususnya. Berikut adalah ringkasan petunjuk yang paling umum:

Untuk penyakit kulit 

Betamethasone ditunjukkan dalam rawatan dermatitis atopik, dermatitis fungoides, pemphigus, eksim dan psoriasis, antara keadaan lain.

Dalam kes-kes ini sebatian betamethasone dipropionate atau betamethasone benzoate krim ditadbir secara topikal, meletakkan lapisan nipis sekali atau dua kali sehari semasa mengurut kawasan yang terjejas.

Untuk penyakit mata

Petunjuk utama tetrapsemaat yang bahan aktifnya betamethasone adalah konjungtivitis alahan yang teruk yang tidak bertindak balas terhadap rawatan lain. Walau bagaimanapun, senarai tanda-tanda yang berpotensi adalah panjang.

Titik mata Betamethasone mempunyai aplikasi dalam pelbagai jenis penyakit mata, seperti uveitis, chorioretinitis, endophthalmitis, ophthalmopathy Graves dan keratitis, antara lain.

Selang rawatan, tempoh dan kombinasi dengan ubat-ubatan lain akan bergantung kepada keadaan klinikal setiap pesakit. Dalam semua kes ini rawatan adalah halus dan harus diawasi oleh pakar mata sepanjang masa.

Untuk penyakit saluran pernafasan atas 

Walaupun terdapat banyak rawatan yang ada, betamethasone mempunyai tempat dalam pengurusan keadaan keradangan kronik pada saluran pernafasan atas, sebagai hipertropi turbinate, rinosinusitis alahan kronik, rinitis bermusim dan dalam beberapa kes polip hidung kecil.

Dalam kes ini, laluan pentadbiran biasanya semburan hidung yang digunakan menggunakan skim piramid; iaitu, anda memulakan 3 atau 4 kali sehari selama seminggu, kemudian anda mengurangkan dos 2 kali sehari selama 7 hari lagi dan sehingga ia berkurang secara bertahap hingga mencapai nol.

Rawatan dengan betamethasone penyakit saluran pernafasan atas sentiasa berpanjangan dan mesti diawasi oleh pakar di kawasan itu untuk mengesan perkembangan komplikasi akhirnya.

Untuk penyakit autoimun-imunoreumatologi 

Petunjuk utama untuk penggunaan steroid pada umumnya, dan betamethasone khususnya, adalah untuk mengawal penyakit autoimun dan imunoreumatologi.

Secara umumnya, ubat ditadbir secara lisan dalam rawatan penyakit seperti polymyositis, artritis reumatoid, systemic lupus erythematosus, exacerbations multiple sclerosis, polyarteritis nodosa, penyakit tisu perantara campuran, thyroiditis tanpa nanah, dan Vaskulitis, apatah lagi hanya yang paling biasa.

Apabila rawatan oral tidak mencukupi, betamethasone boleh diberikan parenterally (disuntikkan), biasanya intramuskular. Inilah jalan pilihan dalam patologi-patologi tertentu, seperti penyakit-penyakit yang membosankan.

Sekali lagi, betamethasone adalah ubat penggunaan halus yang hanya perlu diberikan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Adalah penting untuk tidak mengubat sendiri kerana risiko-risiko yang berlaku untuk kesihatan disebabkan oleh kekurangan penyakit atau kesan sampingan ubat yang tidak mencukupi.

Untuk kekurangan adrenal 

Betamethasone juga boleh digunakan dalam rawatan kekurangan adrenal, iaitu apabila kelenjar adrenal tidak menghasilkan hormon yang mencukupi.

Walau bagaimanapun, disebabkan oleh kesan mineralocorticoid yang lemah, ia mesti digabungkan dengan ubat dari kumpulan ini untuk memberikan rawatan lengkap.

Tanda-tanda lain

Secara umum, sebarang gangguan keradangan akut atau kronik yang memerlukan kawalan gejala yang berkesan dan segera boleh dirawat dengan betamethasone. Oleh itu, dalam krisis asma bronkial, kejutan anaphylactic dan bronkitis kronik dan urtikaria ditunjukkan betamethasone.

Juga, dalam kes-kes di mana ia bertujuan untuk mencegah keradangan selepas pentadbiran rawatan berorientasikan memusnahkan tumor atau parasit -Chemotherapy, rawatan sista hydatid, dan lain-lain boleh digunakan betamethasone profilaktik untuk mencegah keradangan menengah rawatan sebelum ia berlaku.

Akhirnya, betamethasone boleh digunakan untuk pematangan paru-paru janin dalam kes-kes di mana terdapat risiko kelahiran pramatang.

Kesan sampingan betamethasone

Betamethasone adalah ubat kuat dan sangat berkesan dalam merawat keadaan yang ditunjukkannya. Walau bagaimanapun, ia tidak dikecualikan daripada kesan buruk, sesetengah kecil dan yang lain lebih serius.

Pada dasarnya terdapat dua jenis kesan sampingan: tempatan dan sistemik.

Kesan sampingan tempatan

Apabila ia dikendalikan secara topikal, terutama pada kulit dan untuk masa yang lama, kes:

- Hubungi dermatitis.

- Hypertrichosis (peningkatan jumlah rambut di kawasan yang dirawat).

- Folliculitis.

- Miliaria.

- Atrofi kulit.

- Kekeringan.

- Hipopigmentasi.

Memandangkan penyerapan dari tapak pentadbiran tempatan adalah minima, adalah tidak biasa bagi kes-kes tindak balas buruk sistemik yang berlaku apabila ubat diberikan di dalam negara, tidak seperti ketika laluan pentadbiran lisan atau parenteral..

Kesan sampingan sistemik

Secara umum, rawatan singkat penyakit akut - sama seperti asma bronkial, kejutan anaphylactic atau urtikaria - tidak dikaitkan dengan kesan sampingan yang teruk atau berkekalan..

Yang paling kerap dalam keadaan ini adalah intoleransi gastrointestinal, yang diwujudkan oleh bermulanya mual dan muntah..

Walau bagaimanapun, apabila rawatan adalah untuk jangka masa yang panjang, kesan sampingan yang lebih serius mungkin berlaku:

- Kemurungan.

- Tekanan darah tinggi.

- Kekurangan adrenal.

- Rupa petechiae (bintik merah pada kulit).

- Kecenderungan pembentukan lebam.

Begitu juga, pada pesakit dengan sejarah penyakit ulcero-peptic, ada risiko perdarahan gastrointestinal atas, sedangkan pada mereka yang mempunyai kepekaan terhadap obat, reaksi alergi dapat terjadi..

Betamethasone pada kanak-kanak

Pada kanak-kanak, penggunaan kortikosteroid untuk tempoh yang berpanjangan adalah contraindicated, kecuali manfaat lebih besar daripada risiko ketara, sejak pentadbiran menghalang pembentukan pertumbuhan rawan, negatif mempengaruhi ketinggian akhir kanak-kanak itu.

Rujukan

    1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D. W., & Buttgereit, F. (2007). Mekanisme molekular tindakan glucocorticoid dan agonis reseptor glucocorticoid selektif. Endokrinologi molekular dan selular, 275 (1-2), 71-78.
    2. MALLAMPALLI, R. K., MATHUR, S. N., WARNOCK, L. J., SALOME, R. G., HUNNINGHAKE, G. W., & FIELD, F. J. (1996). Betamethasone modulasi sphingomyelin hydrolisis up-regulasi CTP: aktiviti cytidylyltransferase cholinephosphate pada paru tikus dewasa. Jurnal Biokimia, 318 (1), 333-341.
    3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Peningkatan pengeluaran neutrophil-mengaktifkan peptida-1 / interleukin-8 dalam arthritis rheumatoid. Jurnal penyelidikan klinikal, 87 (2), 463-469.
    4. Cunliffe, W. J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Kajian perbandingan kalkipotriol (MC 903) salap dan betamethasone 17-valerate salap pada pesakit dengan psoriasis vulgaris. Jurnal Akademi Dermatologi Amerika, 26 (5), 736-743.
    5. Rosenbaum, J.T., Sampel, J.R., Hefeneider, S.H., & Howes, E.L. (1987). Kesan inflammatory okular interleukin intravitreal 1. Arkib Oftalmologi, 105 (8), 1117-1120.
    6. Frankland, A. W., & Walker, S. R. (1975). Perbandingan intramasal betamethasone valerate dan natrium cromoglycate dalam rhinitis alergi bermusim. Alergi Klinikal & Eksperimen, 5 (3), 295-300.
    7. Boumpas, D. T., Chrousos, G. P., Wilder, R. L., Cupps, T. R., & Balow, J. E. (1993). Terapi glukokortikoid untuk penyakit imun-mediasi: hubungan asas dan klinikal. Riwayat perubatan dalaman, 119 (12), 1198-1208.
    8. Stewart, J.D., Sienko, A. E., Gonzalez, C. L., Christensen, H. D., & Rayburn, W. F. (1998). Plasebo terkawal perbandingan antara dos tunggal dan multidose daripada betamethasone dalam mempercepatkan kematangan paru-paru tikus keturunan. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
    9. Hengge, U. R., Ruzicka, T., Schwartz, R. A., & Cork, M. J. (2006). Kesan buruk glucocorticosteroid topikal. Jurnal Akademi Dermatologi Amerika, 54 (1), 1-15.
    10. Brinks, A., Koes, B.W., Volkers, A.C., Verhaar, J.A., & Bierma-Zeinstra, S.M. (2010). Kesan buruk suntikan kortikosteroid tambahan-artikular: semakan sistematik. Kelainan muskuloskeletal BMC, 11 (1), 206.