Mekanisme Tindakan Lidocaine, Apa Ia Berfungsi



The lidocaine adalah ubat yang digunakan untuk menghasilkan anestesia tempatan atau blok saraf truncal. Kesan utamanya adalah penurunan atau sekatan kepekaan rasa sakit, selain mempunyai kesan ke atas aktiviti kontraksi miokardium. Ubat ini berguna untuk prosedur pembedahan, analgesia pembantu dan ubat antiarrhythmic.

Pada kokain awal abad ke-19 kokain digunakan sebagai anestetik. Pada tahun 1904 muncul derivatif pertama kokain -procaine-, yang digunakan pada dekad pertama abad ini. Lidocaine adalah turunan procaine yang digunakan untuk kali pertama semasa Perang Dunia II, pada tahun 1943. Pada tahun yang sama ia telah disintesis oleh ahli kimia Swiss Nils Lofgren.

Secara kimia, lidocaine adalah amino-amide, molekul saiz kecil, dan pembentangannya seperti lidocaine hydrochloride. Kesan lidocaine adalah pendek berbanding anestetik lain seperti bupivacaine dan mepivacaine. Tindakannya bermula sebelum 2 minit dan kesannya kekal 30 hingga 60 minit.

Pada masa ini, lidocaine dianggap ubat yang perlu, berkesan dan selamat. Ia termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting WHO, ia digunakan secara meluas dan boleh diakses.

Anestetik adalah alat yang sangat diperlukan untuk mengurangkan ketidakselesaan dan kesakitan pesakit ketika melakukan prosedur pembedahan.

Indeks

  • 1 Mekanisme tindakan
  • 2 Apa gunanya??
    • 2.1 anestesia tempatan
    • 2.2 Sekatan serantau
    • 2.3 Anestesia epidural dan tulang belakang
    • 2.4 Anti-irama
    • 2.5 Kegunaan lain
  • 3 Contraindications
    • 3.1 kontraindikasi mutlak
    • 3.2 Kontraindikasi relatif
  • 4 Rujukan

Mekanisme tindakan

Reseptor kesakitan -nociceptors- terletak di seluruh tubuh; mereka adalah endapan deria yang menghantar kepekaan yang menyakitkan kepada serabut saraf aferen yang bertanggungjawab untuk membawa maklumat kepada sistem saraf pusat. Dorongan saraf berlaku disebabkan oleh perubahan dalam potensi tindakan gentian deria.

Depolarization pada tahap gentian saraf bergantung kepada pertukaran ion pada tahap membran. Natrium, kation ekstrasel utama, mesti memasuki sel saraf untuk mencetuskan dorongan saraf. Langkah natrium ini dilakukan melalui saluran membran ionik khusus, menghasilkan perubahan potensi.

Mekanisme tindakan lidocaine agak mudah. Pembiakan anestetik dan mencapai akson neuron, menstabilkan membran dan mencegah depolarization; ini berlaku dengan menghalang kemasukan natrium ke dalam sel dengan menyekat saluran ion. Depolarization dan penghantaran sakit kepada sistem saraf tidak berlaku dalam kes ini.

Bagi hati, lidocaine menghasilkan penurunan kadar jantung; Penguncupan otot miokardium berlaku melalui kemasukan natrium ke dalam miokyte, yang menggalakkan kontraksi serat otot. Menyekat saluran ion menghasilkan penurunan kekerapan kontraksi dengan tidak memasukkan natrium ke dalam sel.

Gabungan adrenalin dengan anestetik adalah perkara biasa. Adrenalin menghasilkan penutupan kapilari, menghalang lidocaine masuk ke dalam aliran darah.

Oleh itu, kesan anestetik adalah berpanjangan oleh ketahanan ubat di tapak suntikan. Utilitinya adalah dalam anestesia infiltratif untuk prosedur pembedahan yang meluas.

Apa itu??

Penggunaan lidocaine adalah pelbagai kerana ciri-cirinya. Permulaan tindakan yang cepat, kesan yang agak singkat dan sedikit kesan buruk membolehkan penggunaannya dalam banyak prosedur perubatan. Ia digunakan dalam sekatan anestesia tempatan -topik dan infiltratif, sekatan serantau dan sebagai antiarrhythmic, antara kegunaan lain.

Anestesia tempatan

Lidocaine boleh dibentangkan dalam penyelesaian untuk suntikan, semburan, persediaan topikal dalam gel atau krim, dan dalam patch. Penyampaian ini membolehkan penggunaan dalam membran mukus, kulit dan penyusupan tempatan untuk pembedahan kecil.

Anestesia tempatan tidak memerlukan kombinasi dengan ubat-ubatan lain, kecuali adrenalin untuk kegunaan pergigian. Kegunaan umum mereka ialah:

- Pembedahan kecil.

- Teknik bedah seperti penempatan tiub kencing atau nasogastrik.

- Penyusupan untuk menempatkan kateter garis pusat.

- Pelepasan sakit akibat trauma dan kecederaan.

- Prosedur pergigian seperti pembetulan atau pembaikan pergigian.

- Prosedur endoskopik: gastroskopi, kolonoskopi, bronchofibroscopy.

- Penyusupan intra-artikular digunakan dalam proses keradangan pada tahap itu. Ia biasanya digabungkan dengan anestesi lama dan ubat anti-radang steroid. Di sesetengah negara, penggunaan intra-artikulasi adalah kontraindikasi.

- Dalam obstetrik digunakan untuk melaksanakan episiotomi dan mengembangkan kanal lahir.

Sekatan serantau

Anestesia serantau melibatkan penggunaan ubat anestetik di batang saraf. Objektif teknik ini adalah untuk mencapai penyumbatan rasa sakit di kawasan yang besar.

Gabungan dengan anestetik lain, seperti bupivacaine, serta adrenalin, biasanya diperlukan. Ia sering digunakan dalam sekatan plexus brachial.

Anestesia epidural dan tulang belakang

Ia adalah sejenis bius serantau melibatkan suntikan lidocaine dan bupivacaine, sama ada di luar membran yang meliputi saraf tunjang atau terus ke dalam terusan berkenaan dgn sumsum. Ia mesti dilakukan oleh pakar bius dan penggunaannya adalah bertujuan untuk pembedahan elektif atau tidak rumit:

- Appendectomy.

- Seksyen caesarean.

- Penyembuhan Varicocele.

- Hernioplasty Inguinal.

- Pembedahan anggota badan yang lebih rendah.

- Prostatektomi.

Antiarrhythmic

Kesan penghambatan kegembiraan ventrikel menjadikan lidocaine sebagai ubat anti radikal yang berguna. Dalam dos yang sesuai ia bertindak dengan menyekat saluran natrium tanpa menjejaskan aktiviti nod tetapi cuping telinga, dengan itu mengurangkan kadar jantung tanpa kesan lain. Lidocaine pada dos yang tinggi boleh menyebabkan kemurungan sistem peredaran darah.

Lidocaine adalah antiarrhythmic kelas 1b. Ia adalah pengganti antiarrhythmik lain, seperti amiodarone, apabila ia tidak tersedia. Penunjuk oleh laluan intravena adalah rawatan takikardia atau fibrillasi ventrikel disebabkan oleh pelbagai sebab:

- Resusitasi Cardio-pulmonari.

- Arrhythmia selepas infark miokard akut.

- Tachycardia selepas kardioversi elektrik.

- Mabuk digitalis.

- Prosedur dalam hemodinamik, seperti catheterization.

Kegunaan lain

- Pelepasan simptomatik batuk reaktif atau rangsangan. Untuk tujuan ini, lidocaine di aerosolized dengan saline untuk penyedutan.

- Penggunaannya untuk epilepsi epilepsi berulang berulang telah diterangkan.

Contraindications

Walaupun keberkesanan dan keselamatan lidocaine, beberapa keadaan di kalangan pesakit mengehadkan atau menghalang penggunaannya. Terdapat kedua-dua kontraindikasi mutlak dan relatif untuk penggunaan ubat ini.

Kontrasepsi mutlak

- Hipersensitiviti atau alergi menunjukkan kepada lidocaine atau kenderaan anda.

- Gangguan irama jantung yang membawa kepada penyumbatan, seperti blok di mana-atrium, atau blok atrioventricular 2 ° dan 3 °.

- Sindrom Wolf-Parkinson-White dan Adam-Stokes.

- Penggunaan antiarrhythmics kelas 1, seperti procainamide atau quinidine.

- Pentadbiran amiodarone sebelumnya.

- Rawatan dengan ubat lain seperti natrium phenytoin atau acetaminophen.

Kontraindikasi relatif

- Hepatopati atau kegagalan hati.

- Hipotensi yang tidak berkaitan dengan aritmia.

- Bradycardia.

- Kekurangan Pseudocholinesterase.

- Porphyria.

- Tua.

Rujukan

  1. McLeod, I.K. (2017). Anestetik tempatan. Dipulihkan dari emedicine.medscape.com
  2. Pengekalan (s.f.). Lidocaine Diambil dari pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Ogbru, O. (s.f.). Lidocaine hcl injeksi.Recuperado dari medicinenet.com
  4. (s.f.). Lidocaine Diambil dari drugbank.ca
  5. Wikipedia (rev rev 2018). Lidocaine Diambil dari en.wikipedia.org
  6. Wikipedia (rev rev 2018). Anestetik tempatan. Diambil dari en.wikipedia.org
  7. Urch. C. (dari Ulasan dalam kesakitan 2007). Penghantaran kesakitan biasa. Diperolehi daripada ncbi.nlm.nih.gov
  8. Medlineplus (Last Rev 2017). Anestesia tulang belakang dan epidural. Diperolehi daripada medlineplus.gov