Ciri-ciri Trimethoprim, Mekanisme Tindakan dan Kegunaan



The trimethoprim adalah antibiotik yang biasa digunakan untuk rawatan jangkitan saluran kencing, jangkitan telinga atau cirit-birit. Ia adalah aminopyrimidine yang strukturnya terdiri daripada pyrimidine 2,4-diamine dan 1,2,3-trimethoxybenzene residues terikat oleh jambatan metilena.

Trimethoprim baru-baru ini telah dipasarkan sebagai produk tunggal-entiti untuk rawatan episod awal jangkitan saluran kencing gejala tanpa komplikasi. Ia sebelum ini hanya terdapat dalam kombinasi dengan sulfamethoxazole (Trimethoprim, S.F.).

Trimethoprim menimbulkan aktiviti antimikrob dengan menyekat pengurangan dihidrofolat kepada tetrahidrofolat, bentuk aktif asid folik, oleh organisma mudah terdedah.

Ia mempunyai aktiviti penghambatan untuk kebanyakan cocci aerobik gram-positif dan beberapa bacilli aerobik gram-negatif. Rintangan kepada trimethoprim mungkin bersifat intrinsik atau diperolehi.

Rintangan yang paling biasa diperoleh dari mutasi kromosom yang mengakibatkan pengeluaran enzim reduktase dihydrofolate yang kurang terdedah kepada perencatan trimethoprim.

Intoleransi gastrointestinal dan ruam kulit adalah tindak balas yang paling biasa akibat daripada pentadbiran trimethoprim.

Trimethoprim amat berkesan bagi wanita yang akut jangkitan saluran kencing gejala yang disebabkan oleh E. terapi coli, dan kompaun baik berbanding dengan ejen standard lain, seperti ampicillin dan cephalexin (Royal Society of Chemistry, 2015).

Keselamatan trimethoprim pada wanita hamil belum ditubuhkan. Sejak penggunaan sembarangan trimethoprim boleh menggalakkan kemunculan rintangan kepada trimethoprim, sekali gus menidakkan nilai kedua-dua trimethoprim dan sulfamethoxazole-trimethoprim, trimethoprim hanya boleh ditetapkan bagi tanda-tanda yang pasti.

Trimethoprim sedang disiasat sebagai rawatan muktamad untuk pelbagai jangkitan, termasuk exacerbations bakteria bronkitis kronik, pneumonia bakteria dan kepialu (Gleckman R, 1981).

Mekanisme tindakan

Untuk membesar dan membiak dalam jumlah, sel-sel bakteria perlu menghasilkan bahan genetik (DNA) dan untuk ini mereka memerlukan asid folat (folat).

Walau bagaimanapun, sel bakteria tidak dapat menyerap asid folik yang dibekalkan dalam diet seperti sel manusia. Sebaliknya, mereka menyusunnya sendiri.

Trimethoprim adalah perencat enzim dihydrofolate reductase, yang menghalang bakteria daripada menghasilkan folat.

Tanpa folat, bakteria tidak dapat menghasilkan DNA dan oleh itu tidak dapat meningkatkan jumlahnya. Oleh itu, trimethoprim menghalang penyebaran jangkitan. Bakteria yang tersisa dihilangkan oleh sistem imun atau akhirnya mati.

Juga trimethoprim mempunyai aktiviti penghambatan cytochrome P450 2C8 dan pengangkut kation organik 2 (Pusat Kebangsaan Maklumat Bioteknologi, 2017).

Untuk memastikan bahawa bakteria yang menyebabkan jangkitan mudah terdedah kepada trimethoprim, doktor anda mungkin mengambil sampel tisu dari kawasan yang dijangkiti, seperti contoh air kencing atau sputum..

Bakteria yang terdapat di dalam sampel ini akan dibudidayakan (berkembang) dalam jabatan mikrobiologi dan kemudian diperiksa dan dikenal pasti di bawah mikroskop (netdoctor, 2013).

Cara penggunaan

Dos yang disyorkan trimethoprim untuk orang dewasa adalah 100 mg dua kali sehari (setiap 12 jam) atau 200 mg sekali sehari (setiap 24 jam) selama 10 hari.

Banyak faktor boleh mempengaruhi dos ubat yang diperlukan oleh seseorang, seperti berat badan, keadaan perubatan lain dan ubat-ubatan lain.

Sekiranya doktor anda mencadangkan dos yang berlainan daripada yang dinyatakan di sini, jangan ubah cara anda mengambil ubat tanpa berunding dengan doktor anda..

Trimethoprim perlu diambil dengan makanan. Anda mesti menamatkan semua ubat, walaupun anda mula berasa lebih baik. Ini akan mengurangkan kemungkinan jangkitan akan kembali.

Adalah penting untuk mengambil ubat ini dengan tepat seperti yang diarahkan oleh doktor anda. Jika anda terlepas dos, ia perlu diambil secepat mungkin dan teruskan dengan jadual biasa anda.

Sekiranya hampir masa untuk dos seterusnya anda, langkau dos terlepas dan teruskan dengan jadual dos biasa.

Jangan mengambil dos berganda untuk membuat kekurangan. Jika anda tidak pasti apa yang perlu dilakukan selepas anda terlepas dos, anda perlu menghubungi doktor atau ahli farmasi untuk mendapatkan nasihat.

Ubat ini harus disimpan pada suhu bilik, dilindungi dari cahaya dan tidak dapat dijangkau oleh kanak-kanak..

Ubat tidak boleh dilupuskan dalam air sisa (contohnya, di dalam tandas atau di tandas) atau dalam sisa isi rumah.

Tanya ahli farmasi anda bagaimana untuk menyingkirkan ubat-ubatan yang tidak lagi diperlukan atau telah tamat tempoh (MediResource Inc, S.F.).

Kesan sampingan

Banyak ubat boleh menyebabkan kesan sampingan. Kesan sampingan adalah tindak balas yang tidak diingini pada ubat apabila diambil dalam dos biasa. Kesan sampingan boleh ringan atau teruk, sementara atau kekal.

Kesan sampingan yang disenaraikan di bawah tidak dialami oleh semua orang yang mengambil ubat ini.

Jika anda bimbang tentang kesan sampingan, bincangkan risiko dan faedah ubat ini dengan doktor anda.

Kesan sampingan berikut telah dilaporkan oleh sekurang-kurangnya 1% orang yang mengambil ubat ini. Kebanyakan kesan sampingan ini boleh diuruskan, dan ada yang boleh pergi sendiri dari masa ke masa.

  • Peningkatan sensitiviti terhadap matahari.
  • Gatal-gatal.
  • Ulser di dalam mulut.
  • Mual.
  • Ruam kulit.
  • Kekejangan atau sakit perut.
  • Muntah.

Walaupun kebanyakan kesan sampingan yang disenaraikan di bawah tidak berlaku dengan kerap, mereka boleh menyebabkan masalah yang serius jika perhatian perubatan tidak dicari..

Semak dengan doktor anda secepat mungkin jika mana-mana kesan sampingan berikut berlaku:

  • Rasa sakit atau penyakit umum.
  • Sakit kepala.
  • Kemerahan, bengkak atau sakit di lidah.
  • Tanda-tanda anemia (sel darah merah rendah, contohnya, kulit pucat, keletihan, atau kelemahan yang luar biasa).
  • Tanda-tanda perdarahan (misalnya, hidung berdarah, darah dalam air kencing, batuk darah, luka yang tidak berhenti berdarah).
  • Tanda-tanda jangkitan (gejala mungkin termasuk demam atau menggigil, cirit-birit yang teruk, sesak nafas, pening yang berpanjangan, sakit kepala, leher kaku, penurunan berat badan, atau sikap tidak peduli).
  • Tanda-tanda masalah hati (contohnya, loya, muntah, cirit-birit, hilang selera makan, penurunan berat badan, kekuningan kulit atau putih mata, air kencing gelap, najis pucat).

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, ia boleh menyebabkan trombositophenia (tahap platelet yang rendah) di pesakit kerana penurunan asid folik, yang boleh menyebabkan anemia megaloblastik.

Trimethoprim menangkis saluran natrium epitel dalam saluran distal, dengan itu bertindak sebagai amilorida. Ini boleh menyebabkan peningkatan paras kalium dalam badan (hiperkalemia).

Rujukan

  1. EMBL-EBI (2017, 22 Februari). Dipulihkan dari ChEBI: ebi.ac.uk.
  2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimethoprim: mekanisme tindakan, aktiviti antimikrob, rintangan bakteria, farmakokinetik, tindakbalas buruk, dan petunjuk terapeutik. ; 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (S.F.). Trimethoprim. Diperolehi daripada chealth.canoe.com.
  4. Pusat Kebangsaan Maklumat Bioteknologi ... (2017, 13 Mei). Pangkalan Data Kompaun PubChem; CID = 5578 Diperoleh dari PubChem.
  5. (2013, 14 Jun). Trimethoprim. Diperolehi daripada netdoctor.co.uk.
  6. Royal Society of Chemistry. (2015). Trimethoprim. Diperolehi daripada chemspider.com.
  7. Trimethoprim (S.F.). Diambil dari drugbank.ca.